9.1
זמינות ביולוגית מציינת את החלק מהמינון הכולל הניתן שמגיע למחזור הדם המערכתי כתרופה שלמה.
מסלולי מתן שונים מביאים לזמינות ביולוגית משתנה. לדוגמה, התרופה נכנסת ישירות לזרם הדם באמצעות הזרקה תוך ורידית, ומספקת 100% זמינות ביולוגית.
עם זאת, תרופות הניתנות דרך הפה עוברות דרך מערכת העיכול, נספגות ועוברות חילוף חומרים בכבד, וכתוצאה מכך מינון נמוך יותר של התרופה מגיע למחזור הדם המערכתי.
הזמינות הביולוגית של תרופה פומית תלויה בפעילות האנזים בדופן המעי או בכבד, ב-pH בקיבה ובתנועתיות המעי. זהו היחס בין כמות התרופה המגיעה למחזור הדם המערכתי לכמות התרופה הניתנת.
תרופות מסוימות, כמו לידוקאין, עוברות חילוף חומרים נרחב במעבר ראשון, מה שמפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית שלהן ושולל את השימוש בהן דרך הפה.
מחקרי זמינות ביולוגית לתרופה חדשה או קיימת מצביעים על התועלת הטיפולית שלהם, יעילות הספיגה, הפורמולה המתאימה ודרך המתן היעילה.
זמינות ביולוגית מתייחסת לשיעור מן המנה שניתנה המגיע למחזור הדם המערכתי בצורתה הפעילה והבלתי־משתנה. זהו פרמטר פרמקוקינטי מרכזי הקובע את יעילות התרופה בהשגת יעדיה הטיפוליים. דרך המתן משפיעה באופן מהותי על הזמינות הביולוגית: מתן תוך־ורידי משיג זמינות ביולוגית של 100%, שכן התרופה נכנסת ישירות לזרם הדם. לעתים קרובות, מתן פומי מוביל לזמינות ביולוגית נמוכה יותר בשל מחסומי ספיגה ותהליכים מטבוליים.
כאשר תרופה ניתנת פומית, עליה לעבור במערכת העיכול, שם היא עוברת תהליכי ספיגה ומטבוליזם. הזמינות הביולוגית של תרופות הניתנות פומית תלויה במספר גורמים, ביניהם:
מחקרי זמינות ביולוגית חיוניים למחקר ולפיתוח תרופות. מחקרים אלו בוחנים את השיעור מן המנה המגיע למחזור הדם המערכתי ואת יעילות תהליך הספיגה. תובנות ממחקרים אלו תורמות ל:
מחקרים אלו מהווים נדבך מרכזי בתכנון ובאישור נוסחאות חדשות ומשופרות של תרופות קיימות, תוך הקפדה על בטיחות, יעילות ותוצאות טיפוליות מיטביות.
זמינות ביולוגית מציינת את החלק מהמינון הכולל הניתן שמגיע למחזור הדם המערכתי כתרופה שלמה.
מסלולי מתן שונים מביאים לזמינות ביולוגית משתנה. לדוגמה, התרופה נכנסת ישירות לזרם הדם באמצעות הזרקה תוך ורידית, ומספקת 100% זמינות ביולוגית.
עם זאת, תרופות הניתנות דרך הפה עוברות דרך מערכת העיכול, נספגות ועוברות חילוף חומרים בכבד, וכתוצאה מכך מינון נמוך יותר של התרופה מגיע למחזור הדם המערכתי.
הזמינות הביולוגית של תרופה פומית תלויה בפעילות האנזים בדופן המעי או בכבד, ב-pH בקיבה ובתנועתיות המעי. זהו היחס בין כמות התרופה המגיעה למחזור הדם המערכתי לכמות התרופה הניתנת.
תרופות מסוימות, כמו לידוקאין, עוברות חילוף חומרים נרחב במעבר ראשון, מה שמפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית שלהן ושולל את השימוש בהן דרך הפה.
מחקרי זמינות ביולוגית לתרופה חדשה או קיימת מצביעים על התועלת הטיפולית שלהם, יעילות הספיגה, הפורמולה המתאימה ודרך המתן היעילה.
From Chapter 9:
Now Playing
Bioavailability and Bioequivalence
949 Views
Bioavailability and Bioequivalence
779 Views
Bioavailability and Bioequivalence
766 Views
Bioavailability and Bioequivalence
453 Views
Bioavailability and Bioequivalence
297 Views
Bioavailability and Bioequivalence
628 Views
Bioavailability and Bioequivalence
1.1K Views
Bioavailability and Bioequivalence
417 Views
Bioavailability and Bioequivalence
572 Views
Bioavailability and Bioequivalence
410 Views
Bioavailability and Bioequivalence
397 Views
Bioavailability and Bioequivalence
458 Views
Bioavailability and Bioequivalence
477 Views
Bioavailability and Bioequivalence
496 Views
Bioavailability and Bioequivalence
497 Views
See More