9.1

זמינות ביולוגית: סקירה כללית

949 views01:19 min

זמינות ביולוגית מציינת את החלק מהמינון הכולל הניתן שמגיע למחזור הדם המערכתי כתרופה שלמה.

מסלולי מתן שונים מביאים לזמינות ביולוגית משתנה. לדוגמה, התרופה נכנסת ישירות לזרם הדם באמצעות הזרקה תוך ורידית, ומספקת 100% זמינות ביולוגית.

עם זאת, תרופות הניתנות דרך הפה עוברות דרך מערכת העיכול, נספגות ועוברות חילוף חומרים בכבד, וכתוצאה מכך מינון נמוך יותר של התרופה מגיע למחזור הדם המערכתי.

הזמינות הביולוגית של תרופה פומית תלויה בפעילות האנזים בדופן המעי או בכבד, ב-pH בקיבה ובתנועתיות המעי. זהו היחס בין כמות התרופה המגיעה למחזור הדם המערכתי לכמות התרופה הניתנת.

תרופות מסוימות, כמו לידוקאין, עוברות חילוף חומרים נרחב במעבר ראשון, מה שמפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית שלהן ושולל את השימוש בהן דרך הפה.

מחקרי זמינות ביולוגית לתרופה חדשה או קיימת מצביעים על התועלת הטיפולית שלהם, יעילות הספיגה, הפורמולה המתאימה ודרך המתן היעילה.

Overview

Loading...

$$\rightleftharpoonup{xx}$$ $$\longleftharp{xx}$$, $$\longrightharp{xx}$$,

זמינות ביולוגית מתייחסת לשיעור מן המנה שניתנה המגיע למחזור הדם המערכתי בצורתה הפעילה והבלתי־משתנה. זהו פרמטר פרמקוקינטי מרכזי הקובע את יעילות התרופה בהשגת יעדיה הטיפוליים. דרך המתן משפיעה באופן מהותי על הזמינות הביולוגית: מתן תוך־ורידי משיג זמינות ביולוגית של 100%, שכן התרופה נכנסת ישירות לזרם הדם. לעתים קרובות, מתן פומי מוביל לזמינות ביולוגית נמוכה יותר בשל מחסומי ספיגה ותהליכים מטבוליים.

כאשר תרופה ניתנת פומית, עליה לעבור במערכת העיכול, שם היא עוברת תהליכי ספיגה ומטבוליזם. הזמינות הביולוגית של תרופות הניתנות פומית תלויה במספר גורמים, ביניהם:

פעילות אנזימטית בדופן המעי ובכבד: התרופה עלולה לעבור מטבוליזם בידי אנזימים בדופן המעי או בכבד בטרם הגעתה למחזור הדם המערכתי. תהליך זה מכונה מטבוליזם במעבר ראשון. תרופות כגון לידוקאין ופרופרנולול עוברות מטבוליזם נרחב בשלב זה, ולכן מתן פומי שלהן אינו יעיל.
pH בקיבה: החומציות או הבסיסיות של הקיבה משפיעה על מסיסות התרופה ועל ספיגתה. לדוגמה, תרופות חומציות חלשות נספגות באופן יעיל יותר בקיבה, בעוד שתרופות בסיסיות חלשות נספגות במעיים.
תנועתיות מעיים: שינויים בתנועתיות המעי עשויים להאיץ או לעכב את משך שהיית התרופה באתרי הספיגה ובכך להשפיע על ספיגתה.

מחקרי זמינות ביולוגית חיוניים למחקר ולפיתוח תרופות. מחקרים אלו בוחנים את השיעור מן המנה המגיע למחזור הדם המערכתי ואת יעילות תהליך הספיגה. תובנות ממחקרים אלו תורמות ל:

קביעת התועלת הטיפולית של תרופה והמינון היעיל.
שיפור נוסחאות תרופתיות לשם הגברת הספיגה והמסירה המערכתית.
זיהוי דרכי מתן מתאימות למקסום היעילות ולצמצום השפעות המטבוליזם במעבר ראשון.

מחקרים אלו מהווים נדבך מרכזי בתכנון ובאישור נוסחאות חדשות ומשופרות של תרופות קיימות, תוך הקפדה על בטיחות, יעילות ותוצאות טיפוליות מיטביות.

Transcript

Explore More Videos

Bioavailability

Drug Absorption

First Pass Metabolism

Oral Administration

Intravenous Administration

Intestinal Motility

Enzyme Activity

Therapeutic Utility

Formulation Optimization