25.8: פורמולות של אינסולין: סוגים ושיטות מתן

תכשירי אינסולין מסווגות לפי משך פעולתן לאינסולין קצר-טווח וארוך טווח. שתי אסטרטגיות משמשות לשינוי הספיגה והפרופיל הפרמקוקינטי של אינסולין: האטת הספיגה לאחר הזרקה תת-עורית או שינוי רצף חומצות האמינו או מבנה החלבון של האינסולין. שינויים אלה שומרים על יכולתו של האינסולין להיקשר לקולטן האינסולין, אך משפיעים על התנהגותו בתמיסה או לאחר ההזרקה.

אינסולינים קצרי-טווח מתחלקים לאנלוגים מהירי פעולה (אספרט, גלוליזין, ליספרו) ולאינסולין רגיל. אינסולין רגיל מייצר הקסמרים בתמיסות מימיות ב-pH ניטרלי, מה שמאט את ספיגתו לאחר ההזרקה. לעומת זאת, אנלוגי אינסולין קצרי טווח נספגים מהר יותר מאתרים תת עוריים, מקטינים את שיעור ההיפוגליקמיה ומשפרים במעט את ערכי ההמוגלובין המסוכרר (A_1c) בהשוואה לאינסולין רגיל. יש להזריקם 15 דקות או פחות לפני הארוחה.

אינסולינים ארוכי-טווח, כגון אינסולין NPH (צורת ביניים) ואינסולין גלרגין, בין היתר, הם חיוניים לניהול סוכרת. אינסולין NPH, תרחיף של אינסולין טבעי עם אבץ ופרוטמין, מתמוסס בהדרגה לאחר ההזרקה, מה שמאריך את משך פעולתו. בדרך כלל, הוא ניתן פעם או פעמיים ביום בשילוב עם אינסולין קצר טווח. לעומת זאת, אינסולין גלרגין מספק כיסוי צפוי יותר למשך 24 שעות ומפחית את הסיכון להיפוגליקמיה. בשל ה-pH החומצי שלו, הוא מייצר אגרגטים באתר ההזרקה התת-עורית, מה שמוביל לספיגה ממושכת. אינסולין דטמיר הוא אנלוג נוסף עם פרופיל זמן-פעולה אחיד יותר ושיעור מופחת של היפוגליקמיה בהשוואה לאינסולין NPH. אינסולין דגלודק, צורה משודרגת של אינסולין, מייצר מולטי-הקסמרים לאחר ההזרקה, מה שמקטין את חומרת ההיפוגליקמיה בהשוואה לגלרגין.

אינסולין ניתן לרוב בהזרקה תת-עורית, לרוב באמצעות מכשירי עט פופולריים שממולאים מראש או מזרקי סילון ללא מחטים. עירויים תוך-ורידיים של אינסולין מועילים למטופלי חמצת קטוטית סוכרתית או במצבים של שינויים מהירים בדרישות האינסולין, כמו בטיפול נמרץ או בתקופת פרוצדורות ניתוחיות. עם זאת, בשל פרופיל הספיגה והפעולה הייחודי שלו, אין לתת אינסולין ארוך-טווח בהזקרה תוך-ורידית, תוך-שרירית או באמצעות מכשיר עירוי.