Etykietowanie fluorescencyjne jest łatwą w użyciu i skuteczną metodą określania biodystrybucji związków, przy użyciu szeregu urządzeń, które są wspólne dla wielu laboratoriów. Fluorofory są powszechnie dostępne, stosunkowo niedrogie i występują w różnych długościach fal, dzięki czemu wiele znakowanych cząsteczek może być używanych jednocześnie bez zakłóceń. Większość fluoroforów ma szereg chemii do koniugacji z różnymi grupami reaktywnymi na związkach docelowych, a proces koniugacji jest na ogół prosty dla większości typów miejsc reaktywnych. Ponadto sprzęt wymagany do pomiarów związków znakowanych fluorescencyjnie jest powszechny w wielu laboratoriach. Mikroskopy fluorescencyjne, imagery i skanery preparatów mogą być używane w różnych okolicznościach, dzięki czemu korzystanie z etykietowania fluorescencyjnego jest bardzo dostępne. Znaczniki fluorescencyjne są często używane do określania biodystrybucji i kinetyki związków zarówno in vivo, jak i ex vivo za pomocą urządzeń do obrazowania na żywo, takich jak IVIS Spectrum Imager, oraz za pomocą ilościowej histologii tkanek2,3.
Wykorzystanie obrazowania ex vivo całego narządu za pomocą urządzeń do obrazowania na żywo zwiększyło się z czasem ze względu na ich łatwość użycia i możliwość szybkiego tworzenia dokładnego porównania względnych stężeń znakowanych związków bez konieczności dalszego przetwarzania tkanek4. Jednakże, chociaż obrazowanie ex vivo całego narządu może pozwolić na łatwą analizę i porównanie, nie generuje ilościowej miary bezwzględnych stężeń związków w tkance. Wynika to z efektów rozpraszania światła w nienaruszonych narządach. Ponieważ rozpraszanie światła (i, w mniejszym stopniu, absorbancja) różni się w zależności od wielkości i gęstości tkanki, obrazowanie całego narządu może zaniżać poziomy tkanek w dużych lub gęstych narządach. Sformułowanie odpowiednich wzorców do pomiarów stężenia bezwzględnego jest również trudne, ponieważ należy naśladować grubość i gęstość każdego pojedynczego narządu. Z drugiej strony, obrazowanie całego narządu jest szybką metodą uzyskiwania względnych poziomów tkankowych czynnika i idealnie nadaje się do porównywania względnej biodystrybucji wielu powiązanych cząsteczek (np. w badaniach ukierunkowanych na leki). Alternatywną strategią jest wykorzystanie ilościowej histologii fluorescencyjnej, techniki wywodzącej się z metody ilościowej autoradiografii, w celu uzyskania bezwzględnych poziomów badanego czynnika w tkankach5,6. Zamiast umieszczać całe zwierzę lub narząd w urządzeniu do wyobrażania sobie, ilościowa histologia tkanek wymaga, aby każda tkanka została pokrojona, zamontowana na szkiełkach, zeskanowana i przeanalizowana indywidualnie. Wzorce badanego czynnika są przygotowywane i krojone w plastry o tej samej grubości co próbki narządów. Poprzez przycięcie wszystkich narządów i wzorców do tej samej grubości, zmienność spowodowana rozpraszaniem światła lub absorbancją jest eliminowana, a intensywność fluorescencji tkanek można dopasować do krzywej standardowej w celu określenia stężenia bezwzględnego. Chociaż ta metoda, jeśli jest wykonywana prawidłowo, jest ilościowa, jest również pracochłonna i łatwo ją źle obsłużyć. Biorąc pod uwagę bardziej złożony charakter histologii ilościowej i znacznie wyższe koszty pracy w porównaniu z obrazowaniem całego narządu, warto zbadać, gdzie każdy proces jest najbardziej praktyczny do zastosowania podczas badania biodystrybucji związków znakowanych fluorescencyjnie. Protokół ten zawiera szczegółowy opis tego, w jaki sposób te metody mogą być stosowane razem w celu skutecznego porównania biodystrybucji polipeptydu elastynopodobnego znakowanego rodaminą (ELP), z dodatkiem lub bez dodatku peptydów penetrujących komórki SynB1 lub Tat, poprzez drogę podawania donosowego (IN) i dożylnego (IV).