3.17
I 相反应引入了一个功能反应性极性基团。
如果形成的代谢物足够极性,则很容易从尿液中排泄。如果代谢物是非极性的,则它会经历随后的 II 期反应,以形成更容易排泄的极性偶联物。
I 期反应主要发生在肝脏中,主要由位于细胞亲脂性内质网中的血蛋白的细胞色素 P450 系统催化。
在肝脏药物氧化中,P450 的氧化形式首先与母体药物结合。形成的二元药物复合物被 NADPH-P450 还原酶还原。
还原复合物使用分子氧和第二个电子形成"活性氧"-P450 底物复合物。
然后将活性氧转移到药物中以产生氧化的药物代谢物。
简而言之,在 I 期反应中,母体药物被氧化,通过单加氧酶 P450 循环引入羟基。
I 期反应是一种生化过程,将一个具有功能反应性极性基团引入一种物质中。这种转化主要发生在肝脏中,由位于细胞的亲脂性内质网中的血红素蛋白质细胞色素P450系统促进。通过这个过程产生的代谢产物可以具有不同的极性。如果它足够极性,由于其与水的亲和性,它可以很容易地通过尿液排泄。然而,如果代谢产物是非极性的,它必须经历额外的II期反应。这个后续反应将非极性代谢产物转化为极性共轭物,增加其排泄能力。在肝脏药物氧化过程中,氧化的P450形式首先与母体药物结合,创建一个二元药物复合物。然后,该复合物被NADPH-P450还原酶还原。在这个还原过程后,复合物使用分子氧和另一个电子形成一个 "活化氧 "-P450-底物复合物,这个活化氧然后转移到药物上,形成氧化药物代谢物。总之,单加氧酶P450循环在 I 期反应中发挥着关键作用,氧化母体药物并引入一个羟基基团。
I 相反应引入了一个功能反应性极性基团。
如果形成的代谢物足够极性,则很容易从尿液中排泄。如果代谢物是非极性的,则它会经历随后的 II 期反应,以形成更容易排泄的极性偶联物。
I 期反应主要发生在肝脏中,主要由位于细胞亲脂性内质网中的血蛋白的细胞色素 P450 系统催化。
在肝脏药物氧化中,P450 的氧化形式首先与母体药物结合。形成的二元药物复合物被 NADPH-P450 还原酶还原。
还原复合物使用分子氧和第二个电子形成"活性氧"-P450 底物复合物。
然后将活性氧转移到药物中以产生氧化的药物代谢物。
简而言之,在 I 期反应中,母体药物被氧化,通过单加氧酶 P450 循环引入羟基。
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