22.3
Desensibilización por GPCR
La exposición prolongada a una alta concentración de ligando induce la desensibilización de GPCR para evitar la sobreestimulación de los receptores.
A medida que el GPCR unido al ligando activa la proteína G, las subunidades G-alfa y G-beta gamma se disocian.
La beta-gamma libre recluta la quinasa GPCR a la membrana plasmática. Juntos, fosforilan los GPCR activados en las cercanías.
El GPCR fosforilado se une fuertemente a la beta-arrestina, que bloquea la unión de proteínas G adicionales al GPCR, inactivando así el receptor.
La beta-arrestina también facilita el ensamblaje de clatrina en la membrana plasmática, que empaqueta el complejo beta-arrestina-GPCR en una vesícula y lo secuestra en el endosoma.
El GPCR se puede reciclar de nuevo a la membrana plasmática para otra ronda de señalización.
Alternativamente, si el endosoma se fusiona con un lisosoma, las enzimas lisosomales degradan el GPCR, regulando así a la baja los receptores.
La señalización del receptor acoplado a proteína G (GPCR) juega un papel crucial en el funcionamiento celular. La desensibilización por GPCR es un pro…
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