Enfoque sistemático para identificar nuevas moléculas antimicrobianas y antibiócidas de extractos y fracciones de plantas para prevenir caries dentales

Sabrina  M. Ribeiro; Érick  D. O. Fratucelli; Júlia  M. Fernandes; Paula  C. P. Bueno; Alberto  José Cavalheiro; Marlise I. Klein

doi:10.3791/61773

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Enfoque sistemático para identificar nuevas moléculas antimicrobianas y antibiócidas de extractos y fracciones de plantas para prevenir caries dentales

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DOI:

10.3791/61773

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31 de marzo de 2021

Sabrina M. Ribeiro^*¹ , Érick D. O. Fratucelli^*¹ , Júlia M. Fernandes^*² , Paula C. P. Bueno²^,³ , Alberto José Cavalheiro² , Marlise I. Klein¹

¹Department of Dental Materials and Prosthodontics, School of Dentistry, São Paulo State University (UNESP), ²Department of Organic Chemistry, Institute of Chemistry, São Paulo State University (UNESP), ³Faculty of Pharmaceutical Sciences of Ribeiraão Preto (FCFRP-USP), Department of Physics and Chemistry, University of São Paulo

^* These authors contributed equally

En este artículo

Resumen

Los productos naturales representan prometedores puntos de partida para el desarrollo de nuevos fármacos y agentes terapéuticos. Sin embargo, debido a la alta diversidad química, encontrar nuevos compuestos terapéuticos de las plantas es una tarea difícil y que consume mucho tiempo. Describimos un enfoque simplificado para identificar moléculas antimicrobianas y antibiócidas a partir de extractos y fracciones vegetales.

Resumen

Los productos naturales proporcionan sustancias estructuralmente diferentes, con una miríada de actividades biológicas. Sin embargo, la identificación y el aislamiento de compuestos activos de las plantas son difíciles debido a la compleja matriz vegetal y los procedimientos de aislamiento e identificación que consumen mucho tiempo. Por lo tanto, se presenta un enfoque escalonado para la detección de compuestos naturales de las plantas, incluyendo el aislamiento y la identificación de moléculas potencialmente activas. Incluye la recogida del material vegetal; preparación y fraccionamiento de extractos crudos; enfoques de cromatografía y espectrometría (UHPLC-DAD-HRMS y NMR) para la identificación de análisis y compuestos; bioensayos (actividades antimicrobianas y antibióticas; "fuerza de adhesión" bacteriana al pellicle salival y matriz glucana inicial tratada con tratamientos seleccionados); y análisis de datos. El modelo es simple, reproducible y permite la detección de alto rendimiento de múltiples compuestos, concentraciones y pasos de tratamiento se pueden controlar constantemente. Los datos obtenidos proporcionan la base para futuros estudios, incluyendo formulaciones con los extractos y/o fracciones más activos, aislamiento de moléculas, modelado de moléculas a objetivos específicos en células microbianas y biofilms. Por ejemplo, un objetivo para controlar el biofilm cariogénico es inhibir la actividad de Streptococcus mutans glucosyltransferases que sintetizan los glucanos de la matriz extracelular. La inhibición de esas enzimas impide la acumulación de biofilm, disminuyendo su virulencia.

Introducción

Los primeros modelos de medicina utilizados en las sociedades se basaron en productos naturales (NPs). Desde entonces, los seres humanos han estado buscando nuevos productos químicos en la naturaleza que pueden transformarse en drogas¹. Esta búsqueda causó una mejora continua de tecnologías y métodos para la detección etnobotánica^1,^2,³. Los NPs ofrecen una rica fuente de sustancias estructuralmente diversas, con una amplia gama de actividades biológicas útiles para el desarrollo de terapias alternativas o adyuvantes. Sin embargo, la matriz vegetal comp....