Quantifying Agonist Activity at G Protein-coupled Receptors

Frederick J. Ehlert; Hinako Suga; Michael T. Griffin

doi:10.3791/3179

JoVE Journal
Biology

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JoVE Journal Biology

Quantifying Agonist Activity at G Protein-coupled Receptors

G 단백질 결합 수용체에 작용제 활동 Quantifying

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11:45 min

December 26, 2011

DOI: 10.3791/3179-v

Frederick J. Ehlert¹, Hinako Suga², Michael T. Griffin³

¹Department of Pharmacology,University of California, Irvine, ²Department of Pharmacology,University of California, ³Schmid College of Science,Chapman University

Please note that some of the translations on this page are AI generated. Click here for the English version.

활성 상태 작용제의 친화력이 상수 계산하는 방법 (

이 절차의 전반적인 목적은 농도 반응 곡선을 분석하여 수용체의 활성 상태에 대한 작용제의 상대 친화도 상수 KB를 추정하는 것입니다. 이것은 먼저 G-단백질 결합 수용체에서 반응을 이끌어내기 위해 작용제 그룹의 농도 반응 곡선을 측정함으로써 수행됩니다. 절차의 다음 단계는 비선형 회귀 분석을 사용하여 작용제의 eemax 및 EC 50 값을 추정하는 것입니다.

그런 다음 이러한 값은 운영 모델과 관련된 후속 비선형 회귀 분석에 대한 초기 매개변수 추정치를 계산하는 데 사용됩니다. 마지막 단계로, 수용체의 활성 상태에 대한 작용제의 친화도 상수의 상대 추정치는 농도 반응 곡선의 전역 비선형 회귀 분석을 사용하여 얻습니다. 궁극적으로 조작 모델의 수정된 형태를 사용하여, 다른 작용제의 활성 상태에 비해 상대적으로 표현된 수용체의 활성 상태에 대한 작용제의 친화도 상수는 농도 반응 곡선의 전역 비선형 회귀 분석을 통해 추정할 수 있습니다.

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