Relação Farmacocinética–Farmacodinâmica: Da Dose ao Efeito Farmacológico

A dosagem e as propriedades farmacocinéticas do medicamento influenciam o início, a intensidade e a duração de suas ações farmacológicas.

Uma dosagem maior do medicamento aumenta a concentração do sítio receptor, resultando em uma curva hiperbólica ao plotar a resposta farmacológica versus a dose do medicamento.

Aqui, mudar para uma escala log-linear resulta na curva sigmoidal. Para medicamentos modelo de um compartimento, a resposta farmacológica é proporcional à concentração plasmática logarítmica.

O efeito, E, da concentração do fármaco, C, é expresso da seguinte forma, que é resolvido para fornecer logarítmic.

No entanto, a concentração pós-dosagem do medicamento IV é calculada de forma diferente, e substituições matemáticas produzem outra equação indicando a inclinação km/2,3.

Notavelmente, a inclinação reflete o declínio linear da resposta farmacológica ao longo do tempo. Um medicamento com valor m mais alto requer doses frequentes para superar respostas em rápida diminuição.

Por exemplo, após a administração intravenosa de dietilamida de ácido lisérgico em indivíduos humanos saudáveis, a concentração logarítmica e a pontuação de desempenho, uma medida do efeito farmacológico, diminuem linearmente com o tempo.