Una determinación de disolución in vitro de componentes de múltiples índices en gránulos de Rhodiola de medicina tibetana

Resumen

Aquí, probamos la disolución de gránulos de Rhodiola (RG) in vitro, dibujamos curvas de disolución de salidroside, ácido gálico y galato de etilo en agua ultrapura, y ajustamos las curvas a diferentes modelos matemáticos. Este protocolo proporciona información y orientación para la bioequivalencia in vivo y los estudios de correlación in vivo-in vitro de RG.

Resumen

La composición de la medicina tibetana Rhodiola granules (RG) es compleja, y la calidad general de RG es difícil de determinar. Por lo tanto, establecer un método para determinar la disolución in vitro multicomponente de RG es de gran importancia para el control de calidad. Este estudio utiliza el segundo método de remo de la cuarta regla general 0931 de la Farmacopea China (edición 2020), compatible con el aparato 2 de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP). El aparato de disolución se ajustó a una velocidad de rotación de 100 rpm con agua ultrapura como medio de disolución. Se recogió un volumen de muestra de 1 ml en cada punto temporal. Además, la disolución acumulativa de ácido gálico, salidrosido y ácido gálico etílico en RG en diferentes puntos de tiempo se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC). Finalmente, se dibujaron las curvas de disolución y las curvas se ajustaron a las ecuaciones de GompertzMod, Gompertz, Logistic y Weibull. Los resultados mostraron que la disolución acumulada del ácido gálico en RG fue superior al 80% a 1 min, la disolución acumulada de salidroside y ácido etil gálico fue superior al 65% a los 5 min, y la disolución acumulada de cada componente del índice disminuyó después de 30 min. El ajuste de curva demostró que la ecuación de GompertzMod era el modelo de mejor ajuste para cada componente de índice de RG. En conclusión, el método de prueba de disolución descrito en este protocolo es simple, preciso y confiable. Se puede caracterizar el comportamiento de disolución de los componentes del índice en RG in vitro, lo que proporciona una referencia metodológica para el control de calidad de RG y la evaluación de la calidad de otros compuestos étnicos.

Introducción

En China, la prevalencia de enfermedades cardiovasculares sigue aumentando, y las tasas de morbilidad y mortalidad de las enfermedades cardiovasculares ocupan el primer lugar entre los residentes chinos¹. La angina de pecho de la enfermedad coronaria es causada por estenosis luminal debido a aterosclerosis coronaria, que conduce a un suministro de sangre coronaria relativamente insuficiente e isquemia miocárdica e hipoxia². En los últimos años, el efecto curativo de la medicina tradicional china en el tratamiento de la enfermedad coronaria ha sido reconocido por muchos médicos³.

Protocolo

1. Preparación de la solución

1. Preparar la solución madre de la sustancia de referencia: Pesar 10,6 mg de salidroside, 5,24 mg de ácido gálico y 5,21 mg de ácido etílico gálico por separado en una balanza analítica electrónica y añadirlos individualmente en un matraz aforado de 5 ml. Luego, agregue metanol de grado HPLC para disolver y diluir a 5 ml. Finalmente, agitar bien para obtener la solución madre de la sustancia de referencia con concentraciones másicas de 2,120 mg/ml, 1,048 mg/ml y 1,042 mg/ml, respectivamente.
   NOTA: La solución madre de la sustancia de referencia contiene 2,120 mg/ml de salidroside, 1,048 mg/ml de ácido gálico y ....

Resultados

En este estudio, la precisión, estabilidad, repetibilidad y recuperación de la muestra de RG estaban dentro del rango metodológico especificado en la Farmacopea China (Volumen 4, 2020)¹², lo que indica que el método era factible. Después de repetidas depuraciones, se determinó que el gradiente de elución utilizado en este estudio tenía buena resolución (Figura 1) para los tres componentes del índice en RG. Los tres componentes índice en RG tuvieron una buena relación .......

Discusión

La prueba de disolución es un método in vitro ideal para simular la desintegración y disolución de preparaciones orales sólidas en el tracto gastrointestinal¹⁵. Es un índice importante para evaluar y controlar la calidad de las preparaciones orales sólidas. Por lo tanto, la prueba de disolución juega un papel esencial en el desarrollo de preparaciones orales de fármacos sólidos¹⁶. En particular, con el desarrollo de la tecnología de control de calidad de la medicin.......

Materiales

Lista de materiales utilizados en este artículo

Nombre	Empresa	Número de catálogo	Comentarios
Columna cromatográfica	ZORBAX Eclipse	XDB-C18	4,6 mm x 250 mm, 5 y micro; m
Probador de disolución de medicamentos	Shanghai Huanghai Pharmaceutical Inspection Instrument Co., Ltd.	RCZ-6B3
Balanza analítica electrónica	Shanghai Liangping Instruments Co., Ltd.	FA1004
Galato de etilo (HPLC, ≥ 98%)	Chengdu Desite Biotechnology Co., Ltd.
software de dibujo de funciones	OriginLab Corporation, Northampton, MA, EE. UU.	2022
Ácido gálico (HPLC, ≥ 98%)	Chengdu Desite Biotechnology Co., Ltd.
Cromatografía líquida de alta resolución	Agilent Technologies Singapore (International) Pte. Ltd.	Agilent 1260 Infinity
Metanol de grado HPLC	Thermo Fisher Scientific (China) Co., Ltd.		Inyector de 216565
	Chengdu Xinjin Shifeng Aparato Médico & Instrumento Co., Ltd.	0.7 (22 G)
Filtro Millipore	Tianjin Jinteng Experimental Equipment Co., Ltd	φ 13 0.22 Nylon66
Gránulos de Rhodiola	Tibet Nodikang Pharmaceutical Co., Ltd.
Salidroside (HPLC, ≥ 98%)	Chengdu Desite Biotechnology Co., Ltd.	DST200425-037
Sistemático de agua ultrapura	Merck Millipore Ltd.	Máquina de
	Ningbo Xinyi Ultrasonic Equipment Co., Ltd	SB-8200 DTS