薬物代謝：第I相反応

フェーズI反応は、機能的に反応性の極性基を導入します。

形成された代謝産物が十分に極性である場合、それは尿中に容易に排泄される。代謝物が非極性である場合、その後のフェーズII反応を経て、より容易に排泄可能な極性コンジュゲートが形成されます。

第I相反応は主に肝臓で発生し、主に細胞の親油性小胞体に位置するヘモタンパク質のシトクロムP450系によって触媒されます。

肝臓の薬物酸化では、酸化型のP450が最初に親薬物と結合します。形成された二剤-薬物複合体は、NADPH-P450レダクターゼによって還元されます。

還元された錯体は、分子状酸素と2番目の電子を使用して、「活性酸素」-P450-基質錯体を形成します。

その後、活性酸素は薬物に移行され、酸化薬物代謝物が生成されます。

要するに、第I相反応では、親薬物が酸化され、モノオキシゲナーゼP450サイクルを介してヒドロキシル基が導入されます。