薬物代謝：第I相反応

第I相反応は、官能性を持つ反応性極性基を物質に導入する生化学的プロセスです。この変換は、主に肝臓で起こります。細胞の親油性内質網に存在するヘモプロテインであるシトクロムP450システムによって促進されます。このプロセスによって生成される代謝物は、極性が異なる場合があります。十分に極性がある場合、水との親和性により、尿中に容易に排泄されることができます。ただし、代謝物が非極性である場合は、追加の第II相反応を受ける必要があります。この後続反応によって、非極性代謝物は極性共役体に変換され、排泄性が向上します。肝臓の薬物酸化において、酸化された形態のP450は最初に親化合物と結合し、二重-薬物複合体を形成します。この複合体は、NADPH–P450還元酵素によって還元されます。この還元の後、複合体は分子酸素ともう1つの電子を使用して、"活性化酸素"-P450-基質複合体を形成します。活性化酸素はその後、薬物に転移され、酸化された医薬代謝物を生成します。結論として、モノオキシゲナーゼP450サイクルは、第I相反応において重要な役割を果たし、親化合物を酸化し、ヒドロキシル基を導入します。