3.17
フェーズI反応は、機能的に反応性の極性基を導入します。
形成された代謝産物が十分に極性である場合、それは尿中に容易に排泄される。代謝物が非極性である場合、その後のフェーズII反応を経て、より容易に排泄可能な極性コンジュゲートが形成されます。
第I相反応は主に肝臓で発生し、主に細胞の親油性小胞体に位置するヘモタンパク質のシトクロムP450系によって触媒されます。
肝臓の薬物酸化では、酸化型のP450が最初に親薬物と結合します。形成された二剤-薬物複合体は、NADPH-P450レダクターゼによって還元されます。
還元された錯体は、分子状酸素と2番目の電子を使用して、「活性酸素」-P450-基質錯体を形成します。
その後、活性酸素は薬物に移行され、酸化薬物代謝物が生成されます。
要するに、第I相反応では、親薬物が酸化され、モノオキシゲナーゼP450サイクルを介してヒドロキシル基が導入されます。
第I相反応は、官能性を持つ反応性極性基を物質に導入する生化学的プロセスです。この変換は、主に肝臓で起こります。細胞の親油性内質網に存在するヘモプロテインであるシトクロムP450システムによって促進されます。このプロセスによって生成される代謝物は、極性が異なる場合があります。十分に極性がある場合、水との親和性により、尿中に容易に排泄されることができます。ただし、代謝物が非極性である場合は、追加の第II相反応を受ける必要があります。この後続反応によって、非極性代謝物は極性共役体に変換され、排泄性が向上します。肝臓の薬物酸化において、酸化された形態のP450は最初に親化合物と結合し、二重-薬物複合体を形成します。この複合体は、NADPH–P450還元酵素によって還元されます。この還元の後、複合体は分子酸素ともう1つの電子を使用して、"活性化酸素"-P450-基質複合体を形成します。活性化酸素はその後、薬物に転移され、酸化された医薬代謝物を生成します。結論として、モノオキシゲナーゼP450サイクルは、第I相反応において重要な役割を果たし、親化合物を酸化し、ヒドロキシル基を導入します。
フェーズI反応は、機能的に反応性の極性基を導入します。
形成された代謝産物が十分に極性である場合、それは尿中に容易に排泄される。代謝物が非極性である場合、その後のフェーズII反応を経て、より容易に排泄可能な極性コンジュゲートが形成されます。
第I相反応は主に肝臓で発生し、主に細胞の親油性小胞体に位置するヘモタンパク質のシトクロムP450系によって触媒されます。
肝臓の薬物酸化では、酸化型のP450が最初に親薬物と結合します。形成された二剤-薬物複合体は、NADPH-P450レダクターゼによって還元されます。
還元された錯体は、分子状酸素と2番目の電子を使用して、「活性酸素」-P450-基質錯体を形成します。
その後、活性酸素は薬物に移行され、酸化薬物代謝物が生成されます。
要するに、第I相反応では、親薬物が酸化され、モノオキシゲナーゼP450サイクルを介してヒドロキシル基が導入されます。
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