G蛋白偶联受体 或GPCR是另一类整体膜蛋白。 它们从细胞膜突出的细胞外部分 含有各种化合物的配体结合位点。 细胞内部分与由三个不同的亚基, α,β和γ组成的 G蛋白偶联。 当配体结合时, 受体的形状发生改变, 导致被α亚基结合的鸟苷二磷酸或GDP 被释放并取代了 鸟苷三磷酸 或GTP分子。 然后,这两个与β和γ亚基解离。 现在,两组片段都可以 自由地在细胞质周围移动, 并与其他效应蛋白相互作用, 从而激活一系列指导 和放大信号的细胞内信号级联。 为了终止该过程, GTP水解成GDP, G蛋白亚基重新组装成 非活性形式, 使GPCR准备好发出新信号。