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6.8: G蛋白偶联受体
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G-protein Coupled Receptors
 
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6.8: G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体是间接影响细胞变化的配体结合受体。实际受体是单个多肽,其横穿细胞膜七次,形成细胞内外循环。细胞外循环形成配体特异性口袋,其与神经递质或激素结合。细胞内循环保持在G蛋白上。

G蛋白或鸟嘌呤核苷酸结合蛋白是一种大的异三聚体复合物。其三个亚单位被标记为α (阿尔法)、β (贝塔)和γ (伽马)当受体未结合或静止时, α-亚单位结合鸟苷二磷酸分子或GDP,并且所有三个亚单位都连接到受体上。

当配体与受体结合时,α-亚单位释放GDP并结合三磷酸鸟苷 (GTP)分子。这个动作会从受体释放释放α-GTP复合物和β-γ复合物。α-GTP可以沿着膜运动,激活cAMP等第二信使途径。然而,有不同类型的α亚单位和一些是抑制,关闭cAMP。

β-γ复合物可能与钾离子通道相互作用,钾离子通道向细胞外释放钾离子,导致细胞膜超极化。这种配体门控离子通道称为G蛋白偶联内向整流钾通道或GIRK。

配体不能永久结合受体。当配体离开受体时,G-蛋白单位就可以重新结合和重新附着。但在此之前,附近的酶必须水解附在α-亚单位上的GTP,使之恢复到GDP。一旦实现了这一点,β-γ复合物与GDP-α复合物重组,整个G蛋白重新连接到其受体结构域。

常见的G-蛋白偶联受体有:骨骼肌中的毒蕈碱乙酰胆碱受体、心脏中的Beta-1肾上腺素受体和平滑肌细胞上的加压素受体。在感觉系统中,如嗅觉受体和一些味觉受体,结合配体是环境分子。例如,蔗糖分子与G蛋白偶联受体结合,产生甜味感。

G-蛋白偶联受体的改变可能在情绪障碍,如抑郁症中起重要作用。血清素是5HT1A受体的配体,5HT1A受体是一种G蛋白偶联受体。有人认为,在抑郁状态下,配体和受体之间的相互作用发生了变化;要么配体结合时间不够长,要么受体没有完全反应。这会导致血清能信号传导不良,表现为抑郁。


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G-protein Coupled Receptors GPCRs Integral Membrane Protein Ligand Binding Site G-protein Alpha Subunit Beta Subunit Gamma Subunit Guanosine Diphosphate GDP Guanosine Triphosphate GTP Cytoplasm Effector Proteins Intracellular Signal Cascades Terminate Process Hydrolyzed Polypeptide Cell Membrane Extracellular Loops Ligand Specific Pocket Neurotransmitters Hormones

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