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6.8: Recettori accoppiati a proteine G
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G-protein Coupled Receptors
 
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6.8: Recettori accoppiati a proteine G

I recettori accoppiati alle proteine G sono recettori leganti ligando che influenzano indirettamente i cambiamenti nella cellula. Il recettore effettivo è un singolo polipeptide che trasversa la membrana cellulare sette volte creando loop intracellulari ed extracellulari. I loop extracellulari creano una tasca ligando-specifica che si lega a neurotrasmettitori o ormoni. I cicli intracellulari si aggrappano alla proteina G.

La proteina-G o proteina legante il nucleotide guanina, è un grande complesso eterotrimerico. Le sue tre sottounità sono etichettate alfa ( , beta (-) e gamma ( z). Quando il recettore è non legato o di riposo, la subunità beta lega una molecola di fosfato di guanosina o PIL, e tutte e tre le subunità sono attaccate al recettore.

Quando un ligando lega il recettore, la subunità gamma rilascia il PIL e lega una molecola di trifosfato di guanosina (GTP). Questa azione rilascia dal recettore il complesso alpha-GTP e il complesso alpha-beta. La alpha-GTP può muoversi lungo la membrana per attivare i percorsi dei secondi messaggeri come il cAMP. Tuttavia ci sono diversi tipi di sottounità di gamma e alcuni sono inibitori, spegnendo cAMP.

Il complesso beta-gamma può interagire con i canali di ioni di potassio che rilasciano potassio (K) nello spazio extracellulare con conseguente iperpolarizzazione della membrana cellulare. Questo tipo di canale ionico lega-gated-gated è chiamato un G-proteina accoppiato interiormente rettificando canale di potassio o GIRK.

I ligandi non legano permanentemente il recettore. Quando il ligando lascia il recettore, diventa disponibile per le unità di proteina G per riattaccare e riattaccare. Prima di questo, però, gli enzimi vicini devono idrolizzare il GTP collegato alla sottounità gamma nel PIL. Una volta raggiunto questo obiettivo, il complesso di alpha-beta si riassembla con il complesso del PIL e l'intera proteina G si ricollega al suo dominio recettoriale.

Recettori accoppiati G-proteina accertati comuni sono: recettori dell'acetilcolina muscarica trovati nei muscoli scheletrici, recettori adrenergici Beta-1 nel cuore, e recettori vasopressina su cellule muscolari lisce. Nei sistemi sensoriali, come i recettori olfattivi e alcuni recettori del gusto, i ligandi leganti sono molecole ambientali. Ad esempio, le molecole di saccarosio legano i recettori accoppiati alle proteine G con conseguente percezione del gusto dolce.

Alterazioni nei recettori accoppiati G-proteina possono svolgere un ruolo sostanziale nei disturbi dell'umore, come la depressione. La serotonina è un ligando per il recettore 5HT1A, un recettore accoppiato proteina G. È stato suggerito che, nella depressione, le interazioni tra il ligando e il recettore sono cambiate; o il ligando non si lega abbastanza a lungo o il recettore non risponde pienamente. Ciò si traduce in scarsa segnalazione sierotonergica che si manifesta come depressione.


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G-protein Coupled Receptors GPCRs Integral Membrane Protein Ligand Binding Site G-protein Alpha Subunit Beta Subunit Gamma Subunit Guanosine Diphosphate GDP Guanosine Triphosphate GTP Cytoplasm Effector Proteins Intracellular Signal Cascades Terminate Process Hydrolyzed Polypeptide Cell Membrane Extracellular Loops Ligand Specific Pocket Neurotransmitters Hormones

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