受容体に結合したGタンパク質(GPCR)は 別の種類の内在性膜タンパク質です。この膜から突出した細胞外部分には さまざまな化合物のリガンド結合部位があります。細胞内部分はGタンパク質と結合して 3つのサブユニット アルファ(α)ベータ(β)ガンマ(γ)を作ります。リガンドが結合すると受容体は形を変え αサブユニットに結合しているグアノシン二リン酸(GDP)が 切り離され その代りにグアノシン三リン酸(GTP)が結合します。次にβサブユニットとγサブユニットから解離します。この分子は細胞質を自由に動き回り シグナルを送り増幅させる 一連の内膜シグナル伝達系を活性化する 他のエフェクタータンパク質と相互作用します。このプロセスはGTPがGDPに加水分解され Gタンパク質サブユニットが不活性型に戻ると終了し GPCRは新たなシグナルを受けることができます。