Interaction médicament-récepteur : antagoniste

Un antagoniste est un médicament qui se lie fortement à un récepteur sans l'activer. Un antagoniste empêche d'autres molécules, telles que des neurotransmetteurs ou des hormones, de se lier au récepteur et de déclencher une réponse cellulaire. Une telle interaction entrave efficacement les processus physiologiques normaux médiés par le récepteur, entraînant différents effets pharmacologiques en fonction du récepteur spécifique ciblé.

Les antagonistes peuvent être classés comme compétitifs ou non compétitifs en fonction de leur interaction avec le récepteur.

Un antagoniste compétitif rivalise avec un agoniste pour se lier au récepteur au même site. Il réduit le nombre de récepteurs disponibles et diminue l'effet de l'agoniste. Son effet est réversible, car augmenter la concentration de l'agoniste rétablit la liaison entre l'agoniste et le récepteur, contrecarrant les actions de l'antagoniste. L'efficacité d'un antagoniste compétitif peut être surmontée en augmentant la concentration de l'agoniste. Des exemples d'antagonistes compétitifs comprennent la naloxone (utilisée pour inverser une overdose d'opioïdes) et le propranolol (utilisé pour bloquer les récepteurs β-adrénergiques dans le cœur).

En revanche, les antagonistes non compétitifs se lient de manière covalente au site actif du récepteur. Même en augmentant la concentration d'agonistes, il est impossible de déloger ces antagonistes irréversibles du récepteur. En conséquence, les antagonistes non compétitifs réduisent l'effet maximal de l'agoniste et en diminuent l'efficacité. Des exemples d'antagonistes non compétitifs comprennent la phénoxybenzamine (utilisée pour bloquer les récepteurs ɑ-adrénergiques) et la kétamine (un antagoniste des récepteurs NMDA utilisé pour l'anesthésie).