Mécanisme du transducteur : Récepteurs liés aux enzymes

Les récepteurs enzymatiques sont des récepteurs de surface cellulaire qui interviennent dans les voies de signalisation de la division cellulaire, de la différenciation ou de la réponse immunitaire, ce qui en fait des cibles médicamenteuses uniques.

Ils contiennent des hélices transmembranaires qui relient un domaine de liaison de ligand extracellulaire au domaine cytosolique, qui agit lui-même comme une enzyme ou forme un complexe avec une enzyme.

Le composant enzymatique peut être une kinase, transférant le phosphate aux sérines, aux thréonines ou aux tyrosines dans les substrats, une phosphatase, éliminant les phosphates des cibles, ou une guanylyl cyclase, convertissant le GTP en GMP cyclique.

Les récepteurs tyrosine kinases, une famille importante de récepteurs liés aux enzymes, se lient aux facteurs de croissance et subissent un changement de conformation qui conduit à la dimérisation des récepteurs. Une fois dimérisé, un récepteur phosphoryle les résidus de tyrosine sur l’autre.

Les tyrosines phosphorylées se lient et phosphorylent les protéines cibles, relayant le signal en aval.

Les médicaments peuvent cibler la liaison des ligands et les domaines enzymatiques de ces récepteurs. Par exemple, l’imatinib inhibe le domaine kinase et bloque la phosphorylation des protéines cibles, empêchant ainsi la multiplication des cellules cancéreuses.