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DOI: 10.3791/53589-v
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Viene delineato un metodo semplice e generale per la sintesi di peptidi ciclici utilizzando l'irradiazione a microonde. Questa procedura consente la sintesi di peptidi ciclici della spina dorsale con una raccolta di diverse conformazioni mantenendo le catene laterali e le frazioni farmacoforiche., e quindi, consente lo screening della conformazione bioattiva.
L'obiettivo generale di questa procedura è quello di sviluppare una libreria peptidomimetica ciclica focalizzata sulla spina dorsale con diversità conformazionale utilizzando l'irradiazione a microonde per nuove terapie antiparassitarie. Questo metodo può aiutare a sviluppare nuovi strumenti per mirare in modo specifico alle interazioni proteina-proteina. Per iniziare questa procedura, aggiungere 2,5 millilitri dell'aminoacido desiderato, un millilitro di attivatore e 0,5 millilitri di base attivatore a una cartuccia di polipropilene.
Posizionare la cartuccia in un sintetizzatore a microonde automatizzato e lasciare che la reazione di accoppiamento proceda per 300 secondi a 25 watt e 75 gradi Celsius. Una volta completata la reazione, lavare la resina con sette millilitri di N, N-dimetilformammide o DMF, per 120 secondi a temperatura ambiente. Dopo aver ripetuto il passaggio precedente cinque volte, aggiungere sette millilitri di piperidina al 20% in DMF con 0,1 molari di 1-idrossibenzotriazolo, o HOBt, alla cartuccia di polipropilene e incubare per 30 secondi a 45 watt e 75 gradi Celsius.
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