Специфические химические вещества могут регулировать действие фермента путём ингибирования, или блокировки их функции. Ингибиторы ферментов встречаются в двух различных формах:конкурентоспособные и неконкурентоспособные. Конкурентоспособные ингибиторы достаточно похожи на специфичный к ферменту субстрат, который может быть привязан к активному сайту и заблокировать привязку субстрата.По существу, это действие уменьшает число ферментов, доступных для привязки к субстрату. Напротив, неконкурентоспособный ингибитор не будет там привязываться, но все равно окажет влияние на активный сайт путём изменения формы фермента, например, значительно снижая сродство для привязки субстрата к активному сайту, предотвращая фермент от функционирования надлежащим образом. Кроме того, оба типа ингибиторов оказывают различное влияние на скорость химической реакции.По сравнению с темпами управляемой, нормальной ферментной реакции, реакция, включающая конкурентноспособный ингибитор, заняла бы больше времени, чтобы достичь максимальной скорости реакции, VMAX, и потребует больше субстрата, так как должно быть достаточно субстрата, чтобы постоянно превосходить ингибитор для доступа к активным сайтам. С другой стороны, неконкурентоспособный ингибитор не позволит скорости достичь значения VMAX, потому что количество доступных ферментов для связывания уменьшается.