6.2: アドレナリン受容体（アドレノ受容体）：分類

アドレナリン受容体またはアドレノ受容体は、自律神経の神経伝達物質ノルアドレナリンおよび他の内因性カテコールアミン作動薬に反応します。彼らは薬理学的な反応に基づいてαとβの2つの主な分類され、その位置や引き起こされる反応、特定の作動薬または拮抗薬への親和性に基づいて細分化されます。

α-アドレノ受容体

α-アドレノ受容体は2つの主なサブタイプに分類されます：α₁とα₂。α₁アドレノ受容体は、平滑筋を主とするポストシナプス有効性細胞に存在し、3つのサブタイプ（α_1A、α_1B、α_1D）があります。α₂アドレノ受容体はプレシナプスアドレナリン神経細胞、リポサイト、血小板、および平滑筋に存在し、3つのサブタイプ（α_2A、α_2B、α_2C）があります。

ꞵ-アドレノ受容体

ꞵ-アドレノ受容体には3つのサブタイプがあります：ꞵ₁、ꞵ₂、ꞵ₃。β₁アドレノ受容体は心臓、脳、およびリポサイトなどのエフェクター器官のポストシナプスに存在します。プレシナプスではアドレナリンおよびコリン作動性の神経終末、腎臓の細隔球細胞、および毛様体上皮細胞に存在します。β₂アドレノ受容体はポストシナプスエフェクター細胞、心筋および平滑筋に存在します。また、リポサイトおよび心筋組織のポストシナプスにも存在します。

アドレノ受容体は細胞膜に結合したGタンパク質共役受容体です

α₁アドレノ受容体の刺激によりリン脂質Cが活性化され、第2メッセンジャーとしてIP3およびDAGが生成されます。α₂アドレノ受容体の活性化によりアデニル酸シクラーゼが阻害され（cAMPレベルが低下）、Ca²⁺およびK⁺イオンチャネルが調節されます。すべての種類のβ-アドレノ受容体はアデニル酸シクラーゼを活性化します。

α₁アドレノ受容体の刺激は血管を収縮させ、唾液分泌を増加させ、胃腸の平滑筋を弛緩させ、肝糖原を増加させます。一方、α₂アドレノ受容体の刺激は自律神経伝達物質ノルアドレナリンおよびアセチルコリンの伝達と放出を阻害し、血小板凝集、血管平滑筋収縮、およびインスリンの放出阻害を引き起こします。β₁アドレノ受容体の刺激は心拍数および収縮力を増加させます。β₂アドレノ受容体の刺激は気管支拡張、血管拡張、内臓の平滑筋弛緩、肝糖原を増加させ、筋肉の振戦を引き起こします。β₃アドレノ受容体の刺激は脂肪分解、発熱、および膀胱の平滑筋の弛緩を引き起こします。

アドレナリン受容体、またはアドレナリン受容体は、NA、Adr、ISOなどのカテコールアミンアゴニストに反応します。

すべてのアドレナリン受容体は、7つの膜貫通ヘリックスを持つGタンパク質共役受容体です。

カテコールアミン結合は、受容体の立体配座変化を誘導します。これにより、Gタンパク質の活性化が可能になり、セカンドメッセンジャーの産生が変化します。

アドレナリン受容体は、さまざまなカテコールアミンアゴニストに対する感受性に基づいて、アドレナリン受容体αおよびβアドレナリン受容体に分類されます。

α-アドレナリン受容体は、Adrと比較してISOに対する反応が弱く、NA.α-アドレナリン受容体はさらにα₁およびα₂のサブタイプに分類されます。

ꞵ-アドレナリン受容体は、AdrおよびNAよりもISOに対する感度が高く、ꞵ-アドレナリン受容体は、_ꞵ1、_ꞵ2、および_ꞵ3のサブタイプに細分されます。

アドレナリン作動性ニューロンによって神経支配されるエフェクター器官は、通常、優勢なアドレナリン受容体サブタイプを持っています。例えば、骨格筋血管系にはα₁-アドレナリン受容体と_ꞵ2-アドレナリン受容体の両方がありますが、_ꞵ2サブタイプが優勢です。