Facteurs Affectant La Liaison Protéine-Médicament : Facteurs Liés au Médicament

La liaison protéine-médicament peut être affectée par divers facteurs liés au médicament.

Le degré de liaison aux protéines est étroitement lié à la lipophilie d'un médicament, les médicaments plus lipophiles présentant une liaison plus élevée. Par exemple, la cloxacilline hautement lipophile se lie aux protéines avec une efficacité de 95 %, tandis que l’ampicilline moins lipophile se lie avec une efficacité de seulement 20 %.

Les médicaments hautement lipophiles ont tendance à se localiser dans les tissus adipeux.

De plus, l’ionisation des médicaments influence la liaison aux protéines. Les médicaments anioniques comme la pénicilline G se lient préférentiellement à l’albumine sérique humaine ou HSA, tandis que les médicaments cationiques comme l’imipramine se lient à α glycoprotéine_1-acide ou AAG. Les médicaments syndiqués présentent une liaison plus forte aux lipoprotéines.

L’étendue de la liaison protéine-médicament fluctue avec les concentrations de médicament et de protéine.

Bien que la concentration du médicament ait un effet limité sur la liaison à la HSA, car les concentrations thérapeutiques sont généralement insuffisantes pour la saturer, l’AAG peut être saturée par la li