Ionenkanalen houden het membraanpotentieel van een cel in stand. Voor de meeste cellen, vooral exciteerbare cellen, heeft de binnenkant een negatievere lading dan de buitenkant van de cel, omdat het aantal negatieve ionen groter is dan het aantal positieve ionen. Het membraanpotentiaal van exciteerbare cellen moeten snel kunnen veranderen zodat het van een negatief membraanpotentiaal naar een positiever membraanpotentiaal kan gaan. Dit is met name belangrijk voor neuronen die actiepotentialen moeten genereren, spiercellen die moeten kunnen samentrekken of cellen die aanraking moeten kunnen onderscheiden. Cellen vertrouwen hiervoor op twee soorten ionenkanalen: ligand-gated en voltage-gated.
Ligand-gated ionkanalen, ook wel ionotrope receptoren genoemd, zijn transmembraaneiwitten die een kanaal vormen en een bindingsplaats hebben voor een ligand. Wanneer een ligand zich aan het oppervlak bindt, wordt het ionenkanaal geopend. Veelvoorkomende ionotrope receptoren zijn de NMDA-, kaïnaat- en AMPA-glutamaatreceptoren en de nicotine-acetylcholinereceptoren. Terwijl de meeste ionotrope receptoren worden geactiveerd door extracellulaire binding van neurotransmitters zoals glutamaat of acetylcholine, kunnen enkelen intracellulair worden geactiveerd door de ionen zelf.
Wanneer een ligand, zoals glutamaat of acetylcholine, zich aan zijn receptor bindt, opent het kanaal waardoor natrium- (Na + ) en calciumionen (Ca 2+ ) de cellen in kan stromen. De positieve ionen, of kationen, volgen hun elektrochemische gradiënt en gaan van de positievere extracellulaire ruimte naar de minder positieve (meer negatieve) intracellulaire ruimte. Dit verandert de membraanpotentiaal van de nabijgelegen receptor, die vervolgens nabijgelegen spanningsafhankelijke ionenkanalen kan activeren om de verandering in membraanpotentiaal door de cel te verspreiden.
Een ander ligand-gated ionenkanaal, de GABAA-receptor, vervoert chloride-ionen (Cl -) de cellen in. Hierdoor wordt het membraanpotentiaal en de propagatie van de exciteerbare cel geremd.
Voltage-gated ionenkanalen openen of sluiten door veranderingen in membraanpotentiaal, zoals wanneer een naburige ligand-gated ionenkanaal wordt geopend. Er zijn verschillende soorten spanningsafhankelijke kanalen met selectieve permeabiliteit, wat betekent dat ionen worden gefilterd op grootte en lading. Spanningsafhankelijke calciumkanalen zijn belangrijk voor spiercontractie en de afgifte van neurotransmitters. Kaliumkanalen werken om het celmembraan te repolariseren na een actiepotentiaal. Spanningsafhankelijke protonenkanalen openen tijdens depolarisatie om protonen uit de cel te verwijderen.
Ionenkanalen kunnen een rol spelen bij migraine. De dura mater, het harde hersenvlies, is een beschermende laag voor de hersenen, dat geïnnerveerd wordt door verschillende hersenzenuwen. Er wordt verondersteld dat migraine in deze zenuwen ontstaat. Zowel ligand-gated als spanningsafhankelijke ionenkanalen in de dura mater kunnen pijnsignalen versterken door de membraanpotentialen te veranderen.